Melanotan II Basinfo

Om Melanotan II

Melanotan and Melanotan II

Namnen på de aktuella peptiderna: CUV1647, PT-141, Clinuvel, Epitan, Bremelanotide

Brukar kallas: Melanotan, Melanotan II, MT, MTII, MT-II, MT2, MT-2

Aminosyrestruktur: Melanotan – Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 or [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH Melanotan II – Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Bremelanotide – Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH or cyclo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alpha-MSH-(4-10)

Molekylformat och vikt: Melanotan – C78H111N21O19   1646.85 Dalton Melanotan II – C50H69N15O9   1024.18 Dalton Bremelanotide – C50H68N14O10   1025.16 Dalton

Peptid hormon bas: alpha-melanocyte stimulerande hormon (α-MSH)

Inskicks metod: Sub Q injicering

 Halveringstid: 30-60 minuter

vanligt Vial innehåll: 10mg frystorkat vitt pulver.  Behöver färdigställas med tex sterilt vatten, bakteriostatiskt vatten, steril koksaltlösning för att ge en injicerbar lösning.

Bakgrund Melanotan (MT) och Melanotan II (MT-II) är båda analoger av alfa-melanocytantalet hormon (α-MSH) som produceras i hypofysen.  Tillsammans med andra melanokortiner, är de ansvariga för olika interna mänskliga funktioner inklusive hud och hår pigmentering, aptit, libido och fysisk sexuell upphetsning.  Även om dessa effekter har observerats hos båda könen är det värt att notera att en ökning av libido och sexuell funktion är exklusiva för MT-II
Exponering av ultraviolett (UV) ljus frisätter α-MSH som därmed stimulerar produktionen av melanin från melanocyterna i huden.  Melanin, är ett brunt pigment och det som får huden att anta ett mörkare pigment när vi solar. Mer α-MSH innebär mer melanin, vilket ger ökad hud pigmentering. För närvarande bygger MT och MT-II på analoger som deltar i kliniska prövningar, med syfte att få läkemedel till marknaden.  Dessa syntetiska varianter av α-MSH har utvecklats vid universitetet i Arizona under 1980-talet.

Ett australienskt baserat försök Pågår på Clinuvel Pharmaceuticals Limited vilka också har olika rättigheter till MT (CUV1647). Dessa riktar sig huvudsakligen till enskilda personer med biverkningar av UV-exponering. Detta inkluderar de med PLE/PMLE och aktin keratos där huden är intolerant mot UV-och kännetecknas av svåra sår, klumpar, klåda, brännande känslor, och  torr hud med skador / tillväxt.
Man skulle kunna tro att denna peptid skulle vara en idealisk behandling för rena albinos.  Men dessa personer har i allmänhet inte brist på α-MSH, utan saknar receptorer som binder melanocytanet.  Det är alltså meningslöst att bara höja deras a-MSH nivåer.

Palatin Technologies Inc. baserat i USA, har istället fokuserat på en analog till MT-II.  Licensierade som Bremelanotid (tidigare PT-141), som helt och hållet riktat till sexuell dysfunktion, mer specifikt, erektionsproblem (ED) hos män.
Både Melanotan och Melanotan II har i kliniska tester visat sig öka pigmentering utan exponering för UV, en funktion som bekräftas av att användarna rapporterar pigmentering i områden av kroppen som sällan ser dagens ljus!  Pigmenteringen är starkt påskyndad av UV-exponering.  Det är värt att notera att pigmenteringseffekten inte är enhetlig i hela huden.  Detta beror inte på halveringstid och distribution av drogen i sig, utan främst till följd av att koncentrationen av melanocyterna inom vissa områden i huden.  De flesta kommer att märka den största pigmenterinseffekten i ansiktet, armarna och buk-regionen.  I övrigt kan nämnas att könsorganen har en av de högsta koncentrationerna av melanocyter vilket gör det möjligt för dessa områden att svara mycket väl till peptiderna i samband med UV-exponering.

Föreslagna cykler / användningsområden Om man letar  hittar man doseringsscheman där användaren beräknar sin dagliga dos genom att multiplicera sin kroppsvikt genom en ko-faktor.  Detta tillvägagångssätt kan ha antagits eftersom detta har varit den metod som används i de pågående kliniska testerna.  Normalt skulle denna typ av formel föreslå en dos på 1 mg av MT-II per dag för någon som väger in på bara 50 kg.  De cyniska bland oss skulle kunna tro att dessa formler är byggda av dem som har ett mer personligt intresse i försäljningen av produkten än att nödvändigtvis få ett bra resultat.  Det finns många fall där användarna känner att de har blivit för mörka.

Under de kliniska testerna för att fastställa effekten av läkemedlet har vanligen doser upp till 0.21mg/kg dagligen för Melanotan (16mg för en 75kg (165lb) individ) och upp till 0.03mg/kg dagligen för Melanotan II (2.25mg för en 75kg ( 165lb) person) använts.  De vanligaste testerna har dock gällt prövningar med doser av 0.16mg/kg (12mg) och 0.025mg/kg (1.875mg).  På denna dosnivå av Melanotan anges följande biverkningar av ämnet:

• Illamående 85%

 • Ansiktsrodnad 75%

 • Trötthet 44% •

Kräkningar 26% •

 Reaktioner på injektionsstället 13%

• Noll förekomster av erektioner

• Inga förändringar i vitala tecken eller hematologiska parametrar, blod biokemi (lever-och njurfunktion)

användaren vill ju helst minimera oönskade bieffekter, men ändå uppnå ett godtagbart resultat.  Med detta i åtanke är mindre doser i början att föredra och sedan upptrappning för att bedöma den enskildes personliga tolerans mot biverkningar.

Både MT och MT II kan användas under längre tid, där det finns en första daglig administration av kanske 2-3 veckor eller tills önskad nivå av pigmentering har uppnåtts vilket kallas uppladdningsfas, följt av en underhållsfas med ca två injektioner per vecka.

Melanotan II: Börja med en dos av 0.25mg.  Om biverkningar (främst illamående) inte visar sig besvärande, kan du öka den dagliga dosen av 0.25mg . Det går att öka upp till 1-1.5mg men flertalet har nämnt att de besvärats av ett ökat antal leverfläckar vid de högre doserna. Dessa kommer även i lägre doser men inte i samma mängd. Den vanligaste doseringen per dag under uppladdningsfasen verkar hålla sig mellan 0,2 – 0,5 mg .  När man uppnått det önskade pigmentet så fortsätter man till underhållsfasen där doseringen antingen kan vara densamma som de dagliga doserna eller en något högre dos. Man får helt enkelt prova sig fram.

Administration Både MT och MT II levereras som vitt frystorkat pulver i en förseglad vial.  Peptiden bryts ned vid för hög temperatur och borde helst sändas is-paketerad, men tvärtemot vad många tror är graden av nedbrytning mycket långsam (veckor) i pulverform, så det finns ingen anledning att vara orolig om det inte transporteras på detta sätt eller om du inte kan hämta ut paketet direkt.  Pulvret ska när man väl fått det förvaras i frysen.

Förbereda injektion: Pulvret måste blandas med bakteriostatiskt vatten (steril koksaltlösning funkar utmärkt). Du kan använda allt mellan 1 ml och 5 ml vatten till din vial. Beroende på den mängd vatten som använts kan man bestämma koncentrationen av lösningen.  Till exempel, en 10 mg injektionsflaska med Melanotan II blandas med 1 ml vatten kommer att ge en lösning på 10 mg per 1 ml (10mg/ml).  Detta innebär att en 1 mg dos kommer att kräva en injektion på 0,1 ml.  Med tanke på att den rekommenderade startdosen är 0.25mg, så kan man med hjälp av exemplet ovan, räkna ut att den faktiska volymen av injektionen skulle bli 0.025ml (¼ av 1 tiondel av en ml).  Detta är en mycket liten volym och mycket svårt att dosera även med en 0,5 ml injektionsspruta.  Därför, är det lämpligt att (åtminstone fram tills doseringen ökas) använda mer vatten att blanda ut med.

Ett exempel på en bra lösning skulle vara att blanda 10 mg av Melanotan II pulver med 4 ml av sterilt vatten.  Detta ger nu: 10mg/4ml eller 1mg/0.4ml eller 0.25mg/0.1ml 0,1 ml exakt kan mätas med ett 0,5 ml eller 1 ml spruta. Ökar man doserna kan man späda ut senare flaskor med mindre mängder vatten för att minska volymen på varje Injekt.

Effekter och Biverkningar av Melanotan II

• Hud pigmentering
• Illamående
• Aptit minskning
• Rodnad (särskilt i ansiktet)
• Huvudvärk
• Letargi (slöhet)
• Klåda
• Yrsel
• Nya leverfläckar eller mörkare
• Hyperpigmentering
• Vita fläckar
• Ökad libido
• Fysisk sexuell upphetsning
• Anafylaktisk chock?

Biverkningarna kommer normalt inom ett par minuter av injiceringen och kan pågå i ett par timmar.

*Ökad libido ses ofta i samband med utåt fysiska tecken på sexuell upphetsning där de manliga användarna under långa perioder får ett ökat blodflöde till penis.  Detta minskar över tiden och instanser av händelsen är att vänta under MT-II användning.  Tips är att ta det på kvällen innan sovdags.

*Vissa användare kommer att märka det nya utseendet på fräknar som dessa får i områden där huden har ökat melanin.

* Folk som har  Moler upplever att dessa mörknar, detta är inte direkt konstigt eftersom dessa är koncentrerade kluster av melanocyter.  Båda dessa biverkningar kommer att vända någon gång efter utsättande av peptid och solande har upphört.

* Utöver fräknar och mol förändringar, finns det sällsynta rapporter om ett fenomen kallat hyperpigmentering.  Detta kännetecknas av att man fläckvis får mörk hud, normalt mycket större än vanliga mol.  Inte alla fall av hyperpigmentering beror på ökade melanocyters verksamhet trots att deras utseende bara kan bli synliga under melanocortin receptor agonism av Melanotan I eller II.

* Tidigare osedda vita fläckar eller vita fläckar på huden kan också  uppkomma vilket solbrännan fördjupar.  Detta behöver inte heler ske som en direkt följd av att Melanotan, utan bara avslöjar den bakomliggande orsaken.  Det finns en rad faktiska orsaker.  Vita fläckar (typiskt 2-5mm i storlek) kan vara resultatet av Idiopatisk guttate hypomelanosis där det finns minskningar av antalet melanocyter och melanin i ett område.  Större vita områden i huden kan bero på Tinea versicolor som är en svampinfektion som orsakas av jästsvampen Malassezia som finns på huden och normalt inte är besvärande.  Behandling innefattar en oral eller utvärtes kur med Fungal, men det kan ta många veckor för hudens ton att återta sitt utseende.

* Det har varit diskussioner om att på grund av den större skillnad på MT-II till våra egna α-MSH, så finns en större chans att kroppen reagerar på peptiden som en ”främmande kropp” och framkallar en allergisk reaktion.  Detta skulle kunna utlösa anafylaxi, en potentiellt livshotande situation där stora mängder histamin produceras av kroppen vilket kan leda till en mängd effekter inklusive allvarliga andningsproblem och snabbt sjunkande blodtryck.

Injektionen: Melanotan Injiceras I huden med det som kallas Subkutan (sub-Q) injektion. Att ge dig själv en subkutan injektion är att föra in läkemedel i fettet just under huden.

Förbereda injektionen
Tvätta händerna
ha dessa tillgängliga: melanotanet En steril engångsspruta (återanvänd inte sprutorna) Nu vet jag att många gör detta men i regel ska man låta bli. Rengöringservetter för att desinficera området du ska injicera i

Vart injicerar man? enklaste och säkraste platserna att injicera på är dessa områden:

• Baksidan av överarmen
•  Övre lår
•  Buk men undvik navel och området runt midjan
•  Om du är riktigt mager så använd inte buken för injektion.
•  Undvik områden som är röda, svullna, eller blå.
•  Rotera injektionsställena. Välj en plats som är minst 5 centimeter bort från ditt förra injektionsstället.
  

Beredning av Melanotanet
Ta fram en spruta och ta huven av nålen. Fyll upp sprutan med önskad mängd sterilt vatten, tryck in nålen i gummiproppen på vialen och pressa in vattnet. Om du använder engångssprutor för insulin kommer du behöva spruta in vatten flera gånger och isåfall bör du dra ur luft ur vialen emellan vatten insprutningen.

använder man engångsnålar kan man sätta i en sådan i vialen medans man sprutar in vatten, vilket gör att luften pressas ut ur vialen i samband med att man för in vatten.
När du är klar titta i vialen så att pulvret löst sig annars kan du försiktigt snurra vialen (skaka inte) i handen tills du ser att det blandat sig med vattnet. Resultatet blir en genomskinlig vätska. Nu är det då dags att suga upp lösningen i sprutor.
Ta fram den spruta du vill fylla och dra ut kolven så denna fylls med luft i regel bör mängden luft vara densamma som den mängd lösning du vill ha upp.

Tryck in nålen i gummiproppen på vialen.  När nålen är igenom korken, tryck på  kolven på sprutan så att luften går upp i vialen.  Håll nålen i proppen och vänd vialen upp och ner.  Håll spetsen av nålen i vätskan och dra tillbaka kolven.  Melanotanet kommer att flöda in i sprutan.

Fyll sprutan till önskad nivå. Om du får för mycket tryck tillbaka i vialen. Om du inte får tillräckligt fortsätt att dra i kolven.
Kontrollera sedan om det finns luftbubblor i sprutan (den ska fortfarande vara kvar i vialen). Om du ser luftbubblor i sprutan, knacka försiktigt på sprutan.  Luftbubblorna kommer att flyta till ytan och du kan lätt pressa ut luften i vialen igen.När sprutan innehåller den mängd som önskas så dra ur nålen ur vialen.
Eftersom du förmodligen använder en vial i en period som sträcker sig över 2-3 veckor så är det en god ide att förvara sprutan du använder i kylen och resterande i frysen.

De sprutor som du fryser in bör du aldrig fylla helt med lösning utan se till att det även finns en del luft i sprutan så att lösningen inte ”spränger” när den väl fryses.
Jag antar att de flesta vet vad som händer om man glömmer bort en full flaska i frysen.
Instabilitet i peptid är en mycket större fråga när det rekonstrueras så du vill inte gärna att det står i kylen i flera månader. En 10 mg injektionsflaska med MT-II kan med fördel delas av två personer (varje med sina egna sprutor / nålar)

Utföra injektionen

•   Använd en kompress med alkohol, rengör injektionsstället. Det rengjorda området ska vara på 5 cm i diameter
•  Placera tummen och pekfingret på vardera sidan om injektionsstället. Nyp upp ungefär 5 centimeter av huden.
•  Stick in nålen i 90° vinkel om du har insulinsprutor med korta nålar, annars 45 ° vinkel (29, 30 gauge 0,5 nål) i den uppklämda huden.  Gör detta snabbt, det kommer att kännas mindre.
•  Var noga med att nålen förs in med den slipade kanten uppåt och Infoga hela vägen till slutet av nålen.  Detta kommer att  hjälpa dig injicera melanotanet på rätt sätt.
•  Släpp huden, håll sprutan på plats. Dra tillbaka kolven en bit.  Om du ser blod i  sprutan, injicera inte.  Detta innebär att nålen har gått in i ett blodkärl. Dra ut nålen, välj ett nytt injektionsställe, och upprepa stegen ovan. Om det inte finns något blod i sprutan, fortsätt med injektionen.
• Injicera melanotanet långsamt genom att trycka kolven på sprutan tills du fått in den mängd du vill ha.

 Efter injektionen:
Ta bort nålen från huden  Torka på injektionsstället. Sätt på ett bamseplåster om du blöder
Du vill ringa farbror doktorn om….

• Det  blöder vid injektionsstället mer än 10 minuter
• Om du injicerar i fel område
• Om du får utslag på injektionsstället
• Om du upplever rodnad, värme, svullnad eller dränering vid injektionsplatsen
• Om du får feber över 38 ° C
• Tecken på allergisk reaktion (svårt att andas, nässelutslag, hudutslag)